经典药理学总结_药理学经典总结

其他工作总结 时间:2020-02-27 16:36:51 收藏本文下载本文
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抗菌谱:药物抑制或杀死微生物的范围

抗菌活性:抗菌药物抑制或杀死细菌的能力

配伍禁忌:两种或两种以上的药物混合使用或制成制剂时可能出现药物的中和,水解破坏失效等理化反应,产生诸如浑浊,沉淀,产生气体及变色等外观异常的现象,称为配伍禁忌 生物利用度:生物利用度是指药物以一定的剂型从给药部位吸收进入全身循环的速率和程度,这个参数是决定药量效关系的首要因素

首过效应:内服药物从胃肠道吸收经门静脉系统进入肝脏,在肝药酶和胃肠道上皮酶的联合作用下惊醒首次代谢,使进入全身循环的药量减少的现象称首过效应

肝肠循环:从胆汁排泄进入小肠的药物中,某些具有脂溶性的药物可被重吸收,葡萄糖苷酸结合物则可被肠道微生物的B-葡萄糖苷酸酶所水解并释放原型药物,然后被重吸收 药物效应动力学:研究药物对机体的作用规律,阐明药物防治疾病的原理

药物代谢动力学:研究机体对药物的处置过程,即药物在体内的吸收、分布、生物转化和排泄过程忠药物浓度随时间变化的规律。

配伍禁忌:即两种以上药物混合使用或制成制剂时,可能出现药物的中和、水解、破坏失效等理化反应,产生诸如混浊、沉淀、产生气体及变色等外观异常的现象,成为配伍禁忌。药物作用的选择性:药物对某一器官、组织作用特别强,而对其他组织作用很弱,甚至对相邻的细胞也不产生影响。

副作用:在常用治疗剂量时产生的与治疗无关的作用或危害不大的不良反应。

药物的构效关系:药物的化学结构与药理活性或毒性之间的关系

药物的量效关系:药理效应的强弱与剂量在一定范围内成正比例。

最小有效量(阈剂量):刚引起药理效应的剂量.(ED)极量:引起最大效应而不发生中毒的剂量.常用量:比阈剂量大,比极量小的剂量.最小中毒量:刚引起轻度中毒的量.(TD)致死量:引起死亡的剂量.效价强度:药物达到一定效应时所需的剂量.抗生素后效应:抗生素在撤药后其浓度低于最低抑菌浓度时,细菌仍受到持久抑制的效应。化疗指数:动物半数致死量(LD50)和治疗感染动物的半数有效量(ED50)的比值,即:CI = LD50 / ED50

转化:耐药菌溶解后释放的DNA进入敏感菌体内,其耐药基因与敏感菌中的同种基因重新组合,使敏感菌成为耐药菌

转导:耐药菌通过噬菌体将耐药基因转移给敏感菌通过耐

接合:药菌和敏感菌菌体的直接接触,由耐药菌将耐药因子转移给敏感菌。

肝肠循环:从胆汁排泄进入小肠的药物中,某些具有脂溶性的药物(如四环素)可被重吸收,葡糖苷酸结合物则可被肠道微生物的β-葡糖苷酸所水解并释出原形药物,然后被重吸收,即为肝肠循环

血药浓度:一般指血浆中的药物浓度,使体内药物浓度的重要指标,不等于作用部位的浓度 半衰期: 一般是指血浆半衰期(t1/2),指体内药物浓度下降一半所需的时间。

表观分布容积:指药物在体内的分布达到动态平衡时,药物总量按血浆药物浓度分布所需的总容积其实体内药量与血浆药量浓度的一个比例常数

生物利用度:指药物以一定的剂型从给药部位吸收进入全身循环的速率和程度。

消毒防腐药是具有杀灭病原微生物或抑制其生长繁殖的一类药物,主要包括消毒药和防腐药两种。

药物的体内过程:

一、吸收

1、胃肠给药

2、注射给药 静脉注射 肌肉注射 皮下注射

3、呼吸道吸入给药

4、经皮给药。

二、分布

三、生物转化主要部位肝脏,其他有胃肠,肺,皮肤,肾。

四、排泄途径有肾脏(主要)、消化道、肺、皮肤、唾液、乳汁等。

影响药物作用的因素:

一、药物方面的因素

1、剂量

2、剂型

3、给药方案 包括给药剂量、途径、时间、疗程

4、联合用药及药物相互作用 又分为药动学相互作用 药效学相互作用 体外的相互作用

二、动物方面的因素

1、种属差异

2、生理因素(年龄、性别以及怀孕、哺乳期)

3、病理状态,主要表现在肝肾排泄

4、个体差异,主要表现在过敏反应。

合理用药原则

1、正确诊断

2、用药要有明确的指征

3、了解所用药物在靶动物的药动学知识制定科学用药方案

4、预期药物的疗效和不良反应,便于调整用药方案

5、避免使用多种药物或固定剂量的联合用药

6、正确处理对因、对症治疗的关系。

传出神经药物作用的基本原理

1、直接作用于受体

2、影响递质1)影响递质生物合成2)影响递质生物转化3)影响递转运、贮存

毛果芸香碱:主要作用M受体,具有较高选择性。

1、药理作用:a、主要是对胃肠平滑肌和腺体有强烈兴奋作用。b、对心血管系统及其他器官的影响较小 c、能使瞳孔缩小,这是兴奋虹膜括约肌上的M胆碱受体,致使虹膜括约肌收缩,降低了眼内压

2,应用:a.治疗大动物的不全阻塞性(轻度)便秘、肠道迟缓。

b.用1%-3%溶液滴眼,与扩瞳药交替使用治疗虹膜炎,防止虹膜与晶状体粘连。

新斯的明 药理作用:①对胃肠、膀胱、子宫、平滑肌作用较强(兴奋)②对骨骼肌作用最强。(兴奋)③对腺体、心血管作用较弱④对CNS无作用作用机制:能可逆的抑制胆碱酯酶;对骨骼肌的兴奋作用机理,一方面它抑制了胆碱酯酶,使Ach破坏减少。此外还能直接刺激骨骼肌运动终板上的N2受体,以及有促进受体神经末梢释放Ach的作用。

阿托品:药理机理:阿托品不影响Ach的释放,只是竞争性与M胆碱受体结合,进而使胆碱受体不能与其他拟胆碱药结合,同时,结合后不产生受体激动作用。应用1)缓解平滑肌痉挛2)解除有机P类药物中毒3)麻醉前给药,抑制腺体分泌4)散瞳5)窦性心动过缓6)休克

肾上腺素:药理作用

1、心脏:激动β1受体,表现出心肌收缩、传导及心率明显增强

2、血管:①皮肤、粘膜、内脏(肾)血管、毛细血管(小动脉)强烈收缩②骨骼肌和肝脏(β2 为主)血管扩张;③冠状动脉扩张

3、激活肾小球近球旁细胞β1受体使肾素分泌

4、扩张支气管 ,平滑肌松弛

5、活化代谢 临床应用:

1.心脏骤停2.支气管哮喘3.过敏性休克4.与局麻药配伍,外用局部止血

克仑特罗(瘦肉精):本品对β2受体具选择性兴奋作用,显著舒张支气管平滑肌,缓解呼吸困难。主要用于呼吸系统疾病治疗,还有增加蛋白质合成作用,提高动物瘦肉率。局麻作用与作用机理

1.作用:抑制任何N兴奋、阻断其传导,呈现局麻作用

2.机理:阻断Na+内流,稳定胞膜,降低胞膜对Na+的通透性,阻断Na+通道,阻滞Na+内流,阻止N细胞动作电位的产生而抑制冲动、传导(P65)

局部麻醉方法:1.表面麻醉2.浸润麻醉3.传导麻醉4.硬膜外麻醉5.封闭疗法

普鲁卡因特点:

1.亲脂性低,粘膜穿透力弱,不能用于表面麻醉。

2.常用于浸润麻醉、传导麻醉、腰麻和硬膜外麻醉。加肾上腺素,维持30-45分钟。

3.本品毒性小,安全范围大

4.避免与磺胺药物合并应用

5.避免与琥珀胆碱合用,会增加琥珀胆碱的毒性。

全麻分期 镇痛期(随意乱动期),兴奋期(不随意乱动期),外科麻醉期,麻醉期(中毒期)咖啡因:作用:

1、对中枢神经系统的作用:对中枢神经系统各主要部位均有兴奋作用

2、对心血管系统具有一定的作用

3、对平滑肌有舒张作用

4、利尿作用:心肌收缩,肾血管舒张,肾流量增多,提高了肾小球的滤过率。应用:

1、主要用于对抗中枢抑制状态,如麻醉药过量

2、用于日射病、热射病以及中毒引起的急性心力衰竭,做强心剂

3、咖啡因与溴化物何用,调节皮层活动,恢复大脑皮层抑制和兴奋过程的平衡。

尼可刹米:作用:主要是通过直接兴奋延髓呼吸中枢,亦可刺激颈动脉体和主动脉化学感觉器、提高对CO2的敏感性,从而解除呼吸中枢抑制而间接地加强心血管功能。

应用:用于呼吸中枢的抑制,对吗啡效果优于对巴比妥类中毒效果。

泻药分类:容积性泻药(盐类):Na2SO4、MgSO4、NaCl润滑性泻药(油类): 液体石蜡、植物油、动物油刺激性泻药(植物性):大黄、蓖麻油

氨茶碱:

1、松驰支气管平滑肌1)主要是抑制磷酸二酯酶,CAMP浓度增加。2)刺激内源性肾上腺互的释放。3)抗炎作用,可抑制胺和慢反应物质的释放并抑制中性白细胞进入气道。4)松驰支气管和肺腺系统平滑肌。

2、兴奋呼吸

3、强心作用

高效利尿药:呋塞米:主要作用于髓袢升支髓质部与皮质部抑制Cl¯的主动吸收和Na+的被动重吸收中效利尿药 氢氯噻嗪主要作用于髓袢升枝皮质部,抑制NaCl的重吸收,增加尿量;还能增加钾、镁、磷、碘、溴的排泄;减少肾小球的虑过率

缩宫素(催产素)作用:

1、对子宫作用:兴奋子宫平滑肌

1)小剂量:可增加妊娠子宫的节律性收缩,使收缩频率上升,张力稍增;大剂量:子宫张力持续升高,舒张不完全乃至强制性收缩,此时不适合催产。

2)对子宫体兴奋作用强,对子宫颈作用弱。

2、促进排乳:腺泡周围平滑肌收缩,乳导管、乳池周围扩张。

应用:

1、小剂量,产前子宫收缩无力时催产(引产)。

2、产后出血,胎衣不下,子宫复旧不全

糖皮质激素作用机制①直接调节功能蛋白表达: 如脂皮素-1,细胞因子,NO、环氧酶-2②允许作用:除自身调节外,同时具有调节其他神经递质或激素的作用,如调节儿茶酚胺类 ③快速作用:如GCS对ACTH的负反馈

药理作用:1.抗炎:(1)抵制粒细胞进入炎症区域(2)稳定溶酶体膜(3)收缩血管(4)增加细胞基质对粘多糖酸酶的抵抗力(5)抵制炎性细胞的吞噬功能(6)抵制结缔 组织增生。

2.抗免疫:(1)减少血中淋巴细胞的数量(2)抑制抗体生成3.抗毒素:抗内毒素对机体的损坏

4.抗休克:(1)稳定生物膜(2)保护心血管系统

5.影响代谢:(1)升高血糖、促进糖原形成(2)增加分解、抑制合成(3)促脂肪分解(4)长期使用致水、钠潴留而引起水肿,骨质疏松。

临床应用:

1.母畜代谢病:(牛酮血症疗较好)妊娠毒血症。

2.感染性疾病:对内毒素中毒的动物保护。

3.关节炎疾患:引起“激素性关节病”。

4.皮肤疾病:变态反应病疗效好(急性蹄叶光)

5.眼、耳科疾病:结膜炎、外耳炎症。

6.引产:地米已用于母畜的同步分娩。

7.休克:对各种休克都有较好的疗效。

8.预防手术后遗症:用于剖宫产、瘤胃切开、肠吻合手术。

组胺受体阻断药(抗组胺药)

(1)H1受体阻断药:苯海拉明.异丙嗪(非那根).氯苯那敏(扑尔敏)

作用与用途①组胺H1受体阻断作用:对抗H1效应、用于变态反应性疾病,以皮肤、粘膜变态反应疗效好,而对支气管哮喘、血清病疗效差,对过敏性休克基本无效。②中枢作用:镇静、催眠作用

(2)H2受体阻断药: 西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁等作用和用途:阻断H2受体,抑制胃酸分泌,包括基础和夜间胃酸分泌,也抑制其他物质如组胺,五肽,胃泌素所致胃酸分泌。治消化性溃疡,以十二指肠溃疡为佳,疗程不宜过短,否则易复发或反跳。

氯化钠①治低血钠②前胃迟缓,马肠阻塞③盐类泻剂

葡萄糖①供能②强肝解毒③强心利尿④扩充血容量应用:用于重病、久病、体质虚弱的动物以及补充能量,也可用作脱水、大失血、低血糖症、心力衰竭、酮血症、妊娠中毒症、化学药品以及农药中毒、细菌毒素中毒等解救的辅助药物。

维生素E作用

1、抗氧化,2、维护内分泌功能,3、提高抗病力

4、维持骨骼肌和心肌的正常功能

5、改善缺硒症状。

维生素C作用

1、参加氧化还原反应,2、解毒,3、参与体内活性物质和组织代谢

4、增强机体抗病能力。

头孢四代的特征

1)第一代头孢菌素对革兰氏阳性菌的作用强于第二三四代 对革兰氏阴性菌的作用则较差 对绿脓菌杆菌无效 第一代对贝塔内酰胺酶比较敏感 并且不能像青霉素那样有效地对抗厌氧菌 2)第二代头孢菌素对革兰氏阳性菌的作用与第一代相似或有所减弱 但对革兰氏阴性菌的作用则比第一代增强 部分药物对厌氧菌有效 但对绿脓杆菌无效 第二代较能耐受贝塔内酰胺酶 3)第三代头孢菌素对革兰氏阴性菌的作用比第二代更强尤其对绿脓杆菌 肠杆菌属 厌氧菌有很有好的作用 但对革兰氏阳性菌的作用比第一代第二代弱 第三代对贝塔内酰胺酶有很高的耐受性4)第四代头孢菌素除具有第三代对革兰氏阴性菌较强的作用外 抗菌谱更广 对贝塔内酰胺酶高度稳定 血浆半衰期较长 无肾毒性

抗菌药物作用机制:主要通过干扰病原微生物的生化代谢过程,或因此而破坏其结构的完整性而产生抑菌或杀菌作用。

1、抑制细菌细胞壁的合成2、增加细菌胞浆膜的通透性

3、抑制细菌蛋白质的合成4、抑制细菌核酸合成耐药性产生机理:

1、细菌产生酶使药物灭活。主要是水解酶和钝化酶

2、改变细菌胞浆膜通透性

3、改变作用靶位或产生新靶位

4、细菌代谢途径的改变

5、胞浆膜上药物泵的存在 青霉素药理作用:1)对敏感菌有强大杀菌作用,低浓度抑菌,高浓度杀菌。对G+、G-球菌、G+杆菌、放线菌和螺旋体等高度敏感,常作为首选药。2)对G-杆菌、支原体作用很弱。3)对结核分枝杆菌、病毒、立克次氏体完全无作用。4)抗菌作用不受脓血及组织分解产物影响。5)应用主要用于青霉素敏感菌所引起的各种感染。球菌:如链球菌、葡萄球菌、乳房炎(每个乳室10万IU灌注)、子宫内膜炎、化脓性腹膜炎、猪淋巴脓肿杆菌:炭疽、猪丹毒、放线菌、肾盂肾炎、膀胱炎等,钩端螺旋体,梅毒螺旋体

理想防腐药的条件

1、抗微生物范围广、活性强,而且在有体液、脓液、坏死组织和其他有机物存在时,仍能保持抗菌活性,能与去污剂配伍应用;

2、作用产生迅速,其溶液的有效寿命长;

3、具有较高的脂溶性和分布均匀的特点;

4、对人和动物安全;

5、药物本身应无臭、无色和着色性,性质稳定,可溶于水;

6、无易燃性和易爆性;

7、对金属、橡胶、塑料、衣物无腐蚀作用;

8、廉价易得。

作用机理:

1、使菌体蛋白质变性、沉淀;

2、改变菌体细胞膜的通透性;

3、干扰和所害细菌生命必须的酶系统。

影响因素:

1、病原微生物类型;

2、消毒药溶液的浓度合作用时间;

3、温度;

4、pH;

5、有机物存在;

6、水质硬度;

7、配伍禁忌;

8、其他因素 消毒物表面性状、结构和化学活性等

有机磷中毒的解毒药主要以生理机能对抗及恢复胆碱酯酶活力进行解毒1生理对抗解毒药:主要是阿托品类抗胆碱药 用于解除因乙酰胆碱蓄积所产生的中毒症状中毒原理 阻断乙酰胆碱对M—胆碱受体的作用 使之不出现胆碱能神经兴奋的中毒症状 对轻度的有机磷中毒可单用阿托品类解救 对严重的有机磷中毒应加用胆碱酯酶复活药 两者反复使用直至病症康复为止 2胆碱酯酶复活药:本药物所含的醛肪基或酮肪基具有强大的亲磷酸酯的有机磷化合物作用而是后者失去毒性变成无毒物质 经尿排出 但如果中毒时间过长 磷酰化胆碱酶可变成稳定的单烷基或单烷氧基磷酰化胆碱酯醇 此时 碘磷定就不再能恢复酶的活性 所以此类药早期解毒效果较好

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