山东大学网络教育药物代谢动力学模拟卷二_山大网络教育模拟题

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药物代谢动力学 模拟卷2

一、名词解释

1.生物利用度：是指药物经血管外途径给药后吸收进入全身血液循环的相对量。

2.清除率：单位时间内该物质从尿液中排出的总量(Ux×V，Ux是尿液中x物质浓度，v是尿液体积)与该物质当时在血浆中浓度(Px)的商，用CL表示。

3.积蓄系数：又称为蓄积因子或积累系数，是指多次染毒使半数动物出现毒性效应的总有效剂量(ED50（n）)与一次染毒的半数有效量（ED50（1））之比值，毒性效应包括死亡。

4.双室模型：药物进入机体后，在一部分组织、器官中分布较快，而在另一部分组织、器官中分布较慢，在这种情况下，将机体看作药物分布均匀程度不同的两个独立系统即两个隔室，称为双室模型。

5.非线性药物动力学：药物代谢动力学参数随剂量(或体内药物浓度)而变化的代谢过程，如生物半衰期与剂量有关，又称剂量依赖性动力学。

二、解释下列公式的药物动力学意义

CmaxCmin1． DF

C波动度是稳态最大血药浓度与稳态最小血药浓度差，与平均稳态血药浓度的比值。2． CminkaFx011()

V(kak)1ek1eka单室模型血管外给药，稳态最小血药浓度。3． VSSX0MRT

AUC药物单剂量静注后，稳态表观分布容积为清除率与平均滞留时间的乘积。4． dxukex0k21tkex0k21tee dt双室模型静脉滴注给药，血药浓度与时间关系。5．CKmX0

VmX0非线性药物动力学特性药物量与平均稳态血药浓度不成正比。

三、回答下列问题

1.何谓药物动力学？药物动力学的基本任务是什么？

参考答案：

答：是应用动力学(kinetics)的原理和数学(mathsmatics)的模式，定量地描述药物通过各种途径进入体内的吸收、分布、代谢与排泄即ADME过程的“量-时”变化或“血药浓度经时”变化的动态规律的一门学科。

药物动力学的基本任务：在理论上创建模型；通过实验求参数；在临床上应用参数指导临床用药。

2.双室模型血管外给药可分为哪几个时相？写出各时相的半衰期公式表达式？ 参考答案：

答：双室模型血管外给药可分为：吸收相、分布相和消除相3个时相。吸收相：t1/2(ka)消除相：t1/2()0.6930.693 分布相：t1/2()

ka0.693

3.生物利用度的研究方法有哪几种？写出药理效应法的一般步骤？

参考答案：

答：生物利用度的研究方法有血药浓度法、尿药浓度法和药理效应法等。

药理效应法的一般步骤是：①测定剂量-效应曲线，即在最小效应量与最大安全剂量间给予不同剂量，测定某时间点(通常是效应强度峰值时间)的效应强度,得剂量-效应曲线;②测定时间-效应曲线，即给予相同剂量，测定不同时间的效应强度，得时间-效应曲线;③通过上述两条曲线转换出剂量-时间曲线，将不同时间点的效应强度经剂量-效应曲线转换成不同时间的剂量，即得到剂量-时间曲线。④通过剂量-时间曲线进行药物制剂生物等效性评价。

4.Michealis-Menten方程式特征有哪些? 参考答案：

答：Michaelis –Menten方程有两种极端的情况，即

（1）当血药浓度很低时（即Km>>C)，米氏动力学表现为 一级动力学的特征；（2）当血药浓度较大时（即C >> Km)，米氏动力学表现为零级动力学的特征。

5．制定给药方案的步骤有哪些？ 参考答案：

答：第一：根据治疗目的要求和药物的性质，选择最佳给药途径和药物制剂；第二：根据药物治疗指数和药物的半衰期，按药物动力学方法估算血药浓度允许波动的幅度，确定最佳给药间隔； 第三：根据已知有效治疗血药浓度范围，按药物动力学方法计算最适给药剂量（包括负荷剂量和维持剂量）。将前三步确定的试用方案用于病人，观察疗效与反应，监测血药浓度，进行安全性和有效性评价与剂量调整，直至获得临床最佳给药方案。