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一、名称解释
前药 软药
先导化合物 生物电子等排体
定量构效关系（QSAR）激动剂 拮抗剂 受体 质子泵
质子泵抑制剂
二、根据药物的结构式写出其药名及主要用途
CH3NClOONHNONHH3CO
NOONBr
HOHOOOHNHO H2N
OCH3
CH3 CH3O
SN
OHON.HClONClFOHNNHOCH3HOHONHCH3
三、单项选择题
1、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为 A 化学药物
B 合成有机药物
C 天然药物
D 药物
2、下列哪一项不是药物化学的任务
A 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。B 研究药物的理化性质。
C 确定药物的剂量和使用方法。
D 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。
3、下列叙述中哪条是不正确的A 脂溶性越大的药物，生物活性越大 B 完全离子化的化合物在胃肠道难以吸收
C 羟基与受体以氢键相结合，当其酰化成酯后活性多降低 D 旋光异构体的生物活性有时存在很大的差别 4.下面哪一项不是前药研究的目的A 提高药物的稳定性
B 改变药物的作用靶点减少毒副作用
C 掩蔽药物的不良味道
D 减少毒副作用降低药物成本 5.下列哪个说法不正确
A 基本结构相同的药物，其药理作用不一定相同 B 合适的脂水分配系数会使药物具有最佳的活性
C 药物的脂水分配系数是影响其作用时间长短的因素之一 D 增加药物的解离度会使药物的活性下降 6.关于药效团的描述哪个是最准确的 A 与药物活性有关的原子 B 与药物活性有关的官能团
C 能被受体识别和结合的三维结构要素的组合 D 产生活性的共同的结构
7.药物代谢就是将药物分子中引入或暴露出极性基团才能进一步通过生物结合排出体外下列哪个基团不能结合 A 羟基 B 羧基
C 烷烃或芳烃 D 含氮杂环
8.如下化学结构的药物名称是
A 三唑仑 B 艾司唑仑 C 阿普唑仑 D 咪达唑仑
9.安定的通用名是 A 奥沙西泮
B 艾司唑仑 C 地西泮
D 卡马西平
10.地西泮的化学结构中所含的母核是 A 二苯并氮杂卓环
B 氮杂卓环
C 1，5-苯二氮卓环
D 1,4-苯二氮卓环
11.对奥沙西泮描述错误的是 A 含有手性碳原子
B 水解产物经重氮化后可与β-萘酚偶合 C 是地西泮的活性代谢产物
D 可与吡啶-硫酸铜进行显色反应
12.苯二氮卓类化学结构中1,2位并入三唑环，活性增强的原因是（A 药物对代谢的稳定性增加 B 药物对受体的亲和力增加
C 药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增加 D 药物的亲水性增加
13.具有咪唑并吡啶结构的药物是 A 舒必利 B 异戊巴比妥 C 唑吡坦 D 氟西汀
14.苯妥英钠属于下列哪一类抗癫痫药 A 巴比妥类
B 丁二酰亚胺类 C 苯二氮类 D 乙内酰脲类
15.为超短效的巴比妥类药物是 A 奋乃静）B 艾司唑仑 C 氟哌啶醇 D 硫喷妥钠
16.将苯巴比妥钠制成粉针剂，临用时用注射用水溶解，其主要原因是 A本品易氧化
B 水溶液易水解失效 C 易与铜盐显色 D 难溶于水
17.含有环状丙二酰脲结构，属国家特殊管理的精神药品是 A 苯巴比妥 B 苯妥英钠 C 卡马西平 D 丙戊酸钠
18.吩噻嗪第2位上为哪个取代基时，其安定作用最强
A –H B-Cl C COCHD-CF19.根据化学结构氯丙嗪属于 A 苯并二氮卓类 B 吩噻嗪类 C 氨基丁酸酯类 D 丁酰苯类
20.奋乃静和盐酸氯丙嗪在贮存中易变色是因为吩噻嗪环易被 A水解
B脱胺基
C．开环
D．氧化
21.氯普噻吨分子存在A 旋光异构
B 氢键
C 几何异构
D 构象异构 22.为丁酰苯类抗精神病药的是 A 奋乃静 B 艾司唑仑 C 氟哌啶醇 D 氟西汀
23.氟西汀按作用机制属于 A 5-HT重摄取抑制剂
B NE重摄取抑制剂
C 多巴胺重摄取抑制剂
D 单胺氧化酶抑制剂
24.化学结构如下的药物是
CH3NCH3HCl
A 盐酸苯海拉明 B 盐酸赛庚啶 C 盐酸氯丙嗪 D 盐酸阿米替林
25.下列抗帕金森病药中，具有吲哚酮结构的药物是 A 左旋多巴 B 普拉克索 C 恩他卡朋 D 罗匹尼罗
26.结构式如下的药物是
OH3COH3CON
A 利凡斯的明 B 石杉碱甲 C 多奈哌齐 D 加兰他敏
27.与盐酸多奈哌齐的叙述不相符的是 A 能高度专一性抑制乙酰胆碱酯酶 B 结构中含哌啶基
C 是一种长效的老年痴呆症的对症治疗药物 D 属于乙酰胆碱衍生物 28.吗啡分子结构中
A 3位上有酚羟基，6位上有酚羟基，17位上有甲基取代 B 3位上有酚羟基，6位上有醇羟基，17位上有甲基取代 C 3位上有醇羟基，6位上有酚羟基，17位上有甲基取代 D 3位上有酚羟基，6位上有醇羟基，17位上有乙基取代 29.下列对吗啡的性质的叙述哪项最准确
A 吗啡 3位有酚羟基，呈弱酸性，可与强碱呈盐 B 吗啡17位有叔氮原子，呈碱性，可与酸呈盐 C吗啡 3位有酚羟基，呈弱酸性，可与碱呈盐
D吗啡3位有酚羟基，17位有叔氮原子，呈酸碱两性 30.结构上不含杂环的镇痛药是
A.盐酸吗啡
B.枸橼酸芬太尼
C.盐酸哌替啶
D.盐酸美沙酮 31.枸橼酸芬太尼是强效镇痛药，其结构的特征是
A 含有4-苯基哌啶结构
B 含有4-苯胺基哌啶结构 C 含有氨基酮结构
D 含有吗啡喃结构
32.按化学结构分类，哌替啶属于哪种类型
A氨基酮类
B 吗啡喃类
C 苯吗喃类
D哌啶类
33.局部麻醉药的结构类型不包括 A 氨基醚类 B 酰胺类 C 巴比妥类 D 苯甲酸酯类
34.盐酸普鲁卡因是通过对下面哪个天然药物的结构进行简化而得到的 A 吗啡 B 阿托品 C 奎宁 D 可卡因
35.水溶液不稳定，易被水解或氧化的是 A 达克罗林 B 盐酸布比卡因 C 盐酸普鲁卡因 D 盐酸利多卡因
36.结构式如下的药物是
OH2NCOCH2CH2N(C2H5)2
A 普鲁卡因 B 利多卡因 C 丁卡因 D 布比卡因
37.以下药物可发生芳伯胺特征反应（重氮化-偶合反应）的是 A 盐酸利多卡因 B 盐酸普鲁卡因 C 盐酸丁卡因 D 盐酸布比卡因
38.下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是
A 溴新斯的明是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化的酶结合物，水解释出原酶需要几分钟
B 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂 C 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆
D 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分 39.可直接作用于M胆碱受体并产生激动作用的药物是 A 毛果芸香碱 B 溴新斯的明 C 石杉碱甲 D 溴丙胺太林
40.溴新斯的明的化学名是
A 溴化N,N,N-三甲基-2-[(二甲氨基)甲酰氧基]苯铵 B溴化N,N,N-三甲基-2-[(二甲氨基)甲酰基]苯铵 C溴化N,N,N-三甲基-3-[(二甲氨基)甲酰氧基]苯铵 D 溴化N,N,N-三甲基-3-[(二甲氨基)甲酰基]苯铵
41.因为结构中含有两个羟基，难以通过血-脑屏障的药物 A 氢溴酸山莨菪碱 B 硫酸阿托品 C 氢溴酸东莨菪碱 D 溴丙胺太林
42.具有四氢异喹啉目核的药物是 A 泮库溴铵
B 苯磺酸阿曲库铵 C 硫酸阿托品 D 溴丙胺太林
43.下列何者具有明显中枢镇静作用 A.氯苯那敏
B.西替利嗪 C.阿伐斯汀 D.氯雷他定
44.属于氨基醚类H1受体拮抗剂的是 A 盐酸西替利嗪 B 盐酸赛庚啶 C 马来酸氯苯那敏 D 盐酸苯海拉明
45.氯雷他定属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型 A.乙二胺类
B.氨基醚类 C.丙胺类
D.三环类
46.西咪替丁结构中含有 A 呋喃环 B 噻唑环 C 噻吩环 D 咪唑环
47.奥美拉唑的作用机制是 A 组胺H1受体拮抗剂 B 组胺H2受体拮抗剂 C 质子泵抑制剂
D 乙酰胆碱酯酶抑制剂
48.下列与肾上腺素不符的叙述是 A 可激动α 和β 受体 B 饱和水溶液呈弱碱性 C 不具旋光性
D 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢
49.哪个是（1R,2S）（－）麻黄碱
A．
B．
C．
D．
50.可能成为制冰毒的原料的药物是 A 盐酸哌替啶 B 盐酸伪麻黄碱
C 盐酸克伦特罗
D 盐酸普萘洛尔
51.具有下列化学结构的药物是
A 盐酸苯海拉明
B 盐酸阿米替林
C盐酸普萘洛尔
D 盐酸哌替啶
52.下列药物中，哪个属于β受体阻断剂
A 硫酸沙丁胺醇
B 盐酸哌唑嗪
C 普萘洛尔
D 麻黄碱
四、多项选择题
1、已发现的药物的作用靶点包括
A 受体
B 细胞核
C 酶 D 离子通道
E 核酸
2、按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括
A 通用名
B 俗名
C 化学名(中文和英文)D 常用名
E 商品名
3、影响药效的立体因素有
A 官能团间的距离
B 对映异构
C 几何异构 D 同系物
E 构象异构
4、药物与受体形成可逆复合物的键合方式有
A 疏水键
B 氢键
C 离子偶极键 D 范德华引力
E 共价键
5、引入以下哪些基团可使药物分子的脂溶性增大
A 脂烃基
B 羟基
C 氯或溴原子 D 羧基
E 芳烃基
6、下列反应中哪些是常用药物的结合方式 A 与谷胱甘肽结合 B 与葡萄糖醛酸结合 C 与蛋白质结合 D 与氨基酸结合 E 甲基化结合7、对苯二氮卓类药物叙述正确的是 A 作用于中枢苯二氮卓受体
B 主要用于失眠、抗焦虑、抗癫痫 C 具有二苯并二氮卓类的基本结构
D 结构中7位具有吸电子取代基时的活性较强，如硝西泮 E 结构中1，2位并合三氮唑环，生物活性增强，如艾司唑仑
8、不属于苯二氮卓类的镇静催眠药物是 A 唑吡坦 B 阿普唑仑 C 奥沙西泮 D 丁螺环酮 E 佐匹克隆
9、具有水解性的药物有 A 硝西泮 B 唑吡坦 C 氯硝西泮 D 阿普唑仑 E 奥沙西泮
10、具有抗癫痫作用的药物是 A 苯巴比妥 B 卡马西平 C 加巴喷丁 D 拉莫三嗪 E 苯妥英钠
11、苯巴比妥具有哪些性质 A 具弱酸性 B 具弱碱性 C 具水解性
D 能发生重氮化偶合反应 E 与硫酸铜-吡啶溶液显紫色
12、用硫置换巴比妥分子中2位上的氧，则 A 脂溶性增加 B 起效慢 C起效快
D 作用时间长 E 作用时间短
13、经典的抗精神病药物按结构分类包括 A 吩噻嗪类 B 丁酰苯类 C 苯二氮卓类 D 巴比妥类 E 二苯二氮卓类
14、有关盐酸氯丙嗪的叙述，正确的是 A 分子中有吩噻嗪环 B 为多巴胺受体拮抗剂
C 在空气或日光中放置，性质不稳定
D 由于遇光分解产生自由基，部分患者在强日光下发生光毒化反应 E 用于治疗精神分裂症，亦用于镇吐等
15、对吩噻嗪类抗精神病药构效关系的叙述，正确的是 A 2位被吸电子取代基团取代时，活性增强
B 吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔3个碳原子为宜
C 吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子，再通过双键与侧链相连，为噻吨类抗精神病药 D 侧链上碱性氨基，可以是二甲氨基或哌嗪基等
E 碱性侧链末端含伯醇基时，可制成长链脂肪酸的前药，可使作用时间延长
16、属于5-羟色胺重摄取抑制剂的药物有
A 帕罗西汀
B 氟伏沙明
C 氟西汀 D 纳洛酮
E 舍曲林
17、氟哌啶醇的主要结构片段有
A 对氯苯基
B 对氟苯甲酰基
C 对羟基哌啶
D 丁酰苯
E 哌嗪
18、属于乙酰胆碱酯酶抑制剂的药物有
A 氢溴酸加兰他敏
B 石杉碱甲
C 利凡斯的明 D 罗匹尼罗
E 多奈哌齐
19、指出下列叙述中哪些是正确的A 吗啡是两性化合物
B 吗啡的氧化产物为双吗啡
C 吗啡结构中有甲氧基
D 天然吗啡为左旋性 E 吗啡结构中含哌嗪环
20、在进行吗啡的结构改造研究工作中，得到新的镇痛药的工作有
A 羟基的酰化
B N上的烷基化
C 1位的脱氢
D 羟基烷基化
E 除去D环
21、镇痛药物分子中至少应具有的结构和药效基团为
A 一个氮原子的碱性中心
B 苯环
C 苯并咪唑 D 萘环
E 哌啶环或类似哌啶环结构
22、下列哪些药物的作用于阿片受体
A 哌替啶
B 美沙酮
C 氯氮平
D 芬太尼
E 氯丙嗪
23、下列药物中局部麻醉药有 A 丁卡因
B 哌替啶
C 利多卡因 D 吗啡
E 普鲁卡因
24、普鲁卡因具有如下性质 A 易氧化变质 B 水溶液在弱酸性条件下相对稳定，中性碱性条件下水解速度加快 C 可发生重氮化－偶联反应 D 氧化性 E 弱酸性
25、毛果芸香碱具有哪些性质
A 是一种天然的生物碱，具有碱性 B 结构中含有咪唑环 C 为M受体激动剂
D 用于治疗原发性青光眼 E 为胆碱酯酶抑制剂
26、下列药物中，哪些是季铵盐类化合物 A 氢溴酸东莨菪碱 B 溴丙胺太林 C 氢溴酸山莨菪碱 D 泮库溴铵 E 溴新斯的明
27、硫酸阿托品的主要临床用途有 A 治疗胃肠道及肾、胆绞痛 B 治疗原发性青光眼 C 治疗有机磷中毒 D 用于散瞳
E 治疗重症肌无力
28、下列有关莨菪类药物构效关系的叙述，正确的是 A 阿托品结构中6,7位上无三元氧桥 B 东莨菪碱结构中6，7位上有三元氧桥 C 山莨菪碱结构中6位有羟基
D 中枢作用：阿托品＞东莨菪碱＞山莨菪碱 E 中枢作用：东莨菪碱＞阿托品＞山莨菪碱
29、非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是
A 对外周组胺H1受体选择性高，对中枢受体亲和力低 B 未及进入中枢已被代谢 C 难以进入中枢
D 具有中枢镇静和兴奋的双重作用，两者相互抵消 E 中枢神经系统没有组胺受体
30、不属于非镇静H1受体拮抗剂药物有 A 盐酸西替利嗪 B 盐酸苯海拉明 C 马来酸氯苯那敏 D 盐酸赛庚啶 E 氯雷他定
31、H1受体具有如下通式，下列叙述中符合组胺H1受体拮抗剂构效关系的是
R1R2X(CH2)nN A 结构通式中的R1和R2均为苯基 B 通式中n一般为2 C X可以是氧、碳或氮原子
D 通式中R1和R2为非平面结构，活性强
E 在基本结构中R1和R2可以使芳香杂环或杂环或连接成三环的结构
33、用于治疗胃溃疡的药物有 A 法莫替丁 B 氯苯那敏 C 雷尼替丁 D 兰索拉唑 E 奥美拉唑
34、对奥美拉唑描述正确的有 A 是前体药物
B 具有手性，S和R两种光学异构体疗效一致 C 为可逆性质子泵抑制剂 D 口服后在十二指肠吸收
E 在酸性的胃壁细胞中发挥作用
35、肾上腺素受体激动剂的构效关系包括 A 具有β-苯乙胺的结构骨架
B β-碳上通常带有醇羟基，其绝对构型以S构型为活性体
C α-碳上带有一个甲基，外周拟肾上腺素作用减弱，中枢兴奋作用增强，作用时间延长 D N上取代基对α和β受体效应的相对强弱有显著影响 E 苯环上可以带有不同取代基
五、简答题
1、举例说明立体异构对药效的影响
2、为什么巴比妥C5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效？
3、合成类镇痛药的按结构可以分成几类？这些药物的化学结构类型不同，但为什么都具有类似吗啡的作用？
4、经典H1受体拮抗剂的几种结构类型是相互联系的。试分析由乙二胺类到氨基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类的结构变化。
5、为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强，选择性好？
六、合成题
1、以对硝基甲苯为原料合成盐酸普鲁卡因
2、以2-苯基丙二酸二乙酯为原料合成苯巴比妥
3、以邻氨基苯甲酸为原料合成氯丙嗪
4、肾上腺素的合成5、盐酸普萘洛尔的合成
