【金牌考点】中西医结合药理学考点：镇痛药由刀豆文库小编整理，希望给你工作、学习、生活带来方便，猜你可能喜欢“药理学考点分析汇总”。
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【金牌考点】2018年中西医结合药理学考点：镇痛药
2017年执业医师考试时间在12月9日，离考试时间已经不多了！考生要好好报考，争取一次性通过考试！小编整理了一些执业医师的重要考点，希望对备考的小伙伴会有所帮助！最后祝愿所有考生都能顺利通过考试！更多精彩资料关注医学考试之家！第十一单元 镇痛药
Opioid Analgesics & Antagonists
概述
疼痛 是多种原因引起、使患者感受痛苦的一种症状。
一 疼痛的性质：
(1)快痛(锐痛：外伤，骨折，急性心梗)
尖锐，定位清楚，快、短;
(2)慢痛(钝痛：头痛、牙痛、月经痛、关节痛)
烧灼痛，定位模糊，慢、长;
概述
二 缓解疼痛的药物分类：
(1)镇痛药(analgesics)
(2)解热镇痛抗炎药(antipyretic-analgesics and anti-inflammatory drugs)
(3)局麻药 local anesthetics，全麻药 anesthetics
(4)三环抗抑郁药 tricyclic antidepreants
(5)卡马西平，苯妥英钠 antiepileptic
概述
三 镇痛药的特点;
1.镇痛作用强;
2.对呼吸有抑制作用;
3.反复应用易成瘾
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四 镇痛药的分类：
1.阿片生物碱类镇痛药;
2.人工合成镇痛药;
3.具有镇痛作用的其他药
第一节 阿片生物碱类镇痛药
阿片(opium)
又名鸦片
阿片的研究历史
1)公元前16世纪埃及的草纸文对鸦片已有记载，可能是鸦片的最早文字记载。
2)公元前130～63年，“theriaca”中含有阿片。
3)公元1世纪，罗马学者的《百科全书》中记载阿片为止痛剂。
4)10～11世纪，阿拉伯医学家了解了阿片的麻醉用途(镇痛镇静)。
5)16世纪，阿片在欧洲已被人们广泛应用，“鸦片酊”即为当时用于治疗腹泻的阿片制剂。
6)18世纪以后，“复方樟脑酊”、“棕色合剂”在临床中发挥重要的作用，用于止泻止咳同时，吸鸦片开始在东方流行。
7)19世纪开始，对阿片的主要成分进行开发。
阿片的化学成分
20多种生物碱分两大类：
阿片类生物碱的化学结构及构效关系
【阿片类的作用机制研究历史】
一、作用机制的研究历史
① 1915年：烯丙基去甲可待因可防止或消除吗啡或海洛英引起的呼吸抑制;
② 1940年：烯丙吗啡有较强的对抗吗啡作用，可促进阿片成瘾者的戒断症状;
③ 1940年以后：环丁甲二氢吗喃、布普林诺啡、镇痛新等进入临床;
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④ 1963年：我国发现morphine的镇痛部位在第三脑室周围;
⑤ 1967年，设想脑内有阿片受体
⑥ 1973年：证明脑内、脊髓内存在阿片受体;
⑦ 1975年：从猪脑中分离出两种脑啡肽，其在脑内的分布与阿片受体一致;
⑧ 1993年：阿片受体分子克隆成功;
阿片受体的分布
① 与痛觉整合及感受有关的部位：脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质区的阿片受体;
② 情绪及精神活动(新快、成瘾的作用部位)：边缘系统及蓝斑核阿片受体;
③ 咳嗽反射、呼吸中枢和交感中枢：延髓的孤束核;
④ 缩瞳有关部位：中脑盖前核;
⑤ 胃肠活动(恶心、呕吐反射)：脑干极后区、孤束核、迷走神经背核;
⑥ 肠肌也存在阿片受体。
在中枢神经系统中存在3种亚型，即μ、κ、δ(σ)。
吗啡的主要药理效应如镇痛、镇静、呼吸抑制、缩瞳、欣快以及依赖性等主要由μ受体介导。
【药理作用】
一.中枢神经系统
1.镇痛
① 作用强，最有效;
② 选择性高，在镇痛的同时意识清楚，听觉、视觉及触觉等不受影响;
③ 具有明显的镇静作用;
④ 有 欣快感;
【药理作用】
2.镇静
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3.嗜睡、精神朦胧、理智障碍等;
4.环境安静情况下易入睡，但容易唤醒。
5.呼吸抑制
6.治疗量的morphine就有呼吸抑制作用;
7.表现为呼吸频率下降，潮气量下降，每分通气量下降;
8.呼吸抑制是morphine中毒致死的主要原因;
【药理作用】
4.镇咳
特点 ：镇咳作用强，对多种原因引起的咳嗽都有效。
5.其他：缩瞳(针尖样瞳孔);恶心、呕吐
【药理作用】
二.平滑肌兴奋
【药理作用】
三.心血管
特点：
① 治疗量对心率、心律和心收缩力无影响，但可抑制血管平滑肌，对某些个体可引起体位性低血压;
② 较大剂量静脉注射使卧位病人的血压下降;
③ 更大剂量可出现心动过速，由于morphine可引起组胺释放和抑制血管运动中枢所致;
④ 升高颅内压，由于呼吸抑制，CO2潴留，脑血管扩张。
【临床应用】
1.镇痛：
① 主要用于其它镇痛药无效的急性锐痛，如严重创伤、烧伤、癌症等;
② 心肌梗塞引起的剧痛，血压正常者可用，机理是：镇静和扩血管。
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③ 严重绞痛(肾绞痛、胆绞痛)需要合用阿托品类解痉药。心源性哮喘*(配合强心苷、呋塞米、氨茶碱)止泻：常用阿片酊或复方樟脑酊。
【不良反应】
1.治疗量时发生的一般不良反应包括：恶心、呕吐、胆绞痛、便秘、排尿困难、嗜睡、眩晕及呼吸抑制;
2.耐受性和成瘾：
l 耐受性
l 成瘾
l 戒断症状：烦躁，失眠，打呵欠，流泪流涕，肌肉震颤，呕吐，腹痛，虚脱甚至休克。
【成瘾的治疗】
药物替代疗法
• 美沙酮
• 二氢唉托啡
• 美沙酮和二氢唉托啡联合治疗或序贯交替使用。
• 可乐定
【急性中毒】
• 表现：昏迷、瞳孔极度缩小，呼吸抑制、血压下降、紫绀、尿少、体温下降，死于呼吸麻痹。
• 治疗：人工呼吸、给氧、注射纳洛酮
【禁忌症】
• 禁用于分娩止痛和哺乳妇女止痛;
• 禁用于支气管哮喘及肺心病患者;
• 禁用于颅内压增高的患者;
可待因(codeine)
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• 可待因的镇痛作用仅吗啡的1/12;镇咳作用为其1/4;
• 生物利用度高，持续时间与吗啡相似;
• 镇静作用不明显;
• 欣快感及成瘾性弱于吗啡;
• 在镇静剂量下，对呼吸中枢抑制作用较轻;
• 无明显的便秘、尿潴留及体位性低血压的副作用;
• 可待因为典型的中枢镇咳药;
第二节人工合成镇痛药
哌替啶(pethidine)，又名度冷丁(dolandine)、麦啶(meperidine)
特点：
• 镇痛效力弱于吗啡;取代吗啡用于各种疼痛;
• 维持作用时间短，仅2~4小时;
• 抑制呼吸的作用较弱;
• 对咳嗽中枢抑制较轻，无缩瞳作用;
• 一般不引起便秘，无止泻作用，但能引起胆道括约肌痉挛，提高胆道压力;
• 成瘾性发生较慢，戒断症状持续时间较短;
• 其代谢产物对中枢有兴奋作用;
• 其镇静作用可消除患者术前紧张、恐惧情绪，减少麻醉药用量;
阿法罗定(alphaprodine),又名(anadol)
特点：
短效，主要用于短时止痛
可与阿托品合用，以解除胃肠道、泌尿道、平滑肌痉挛性的疼痛
呼吸抑制作用与成瘾性均较轻
芬太尼(fentanyl)
特点：
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• 镇痛作用较吗啡强100倍，用于各种剧痛;
• 维持时间1~2小时;
• 与氟哌利多合用，“神经安定镇痛”;
• 成瘾性较小;
美沙酮(methadone)
特点：
口服与注射同样有效，作用性质和维持时间与吗啡相似;
耐受性与成瘾性发生较慢，戒断症状略轻，且易于治疗;
适用于各种剧痛，也用于吗啡成瘾的替代疗法
喷他佐新(pentazocine，镇痛新)
主要激动κ、δ受体，可拮抗μ受体，成瘾性很小;
镇痛效力为吗啡的1/3，抑制呼吸作用约为吗啡的1/2;
可减弱吗啡的镇痛作用，并可促进吗啡的成瘾者戒断症状的产生;
大剂量时可产生精神症状，有时可引起焦虑、恶梦、幻觉等;
对胆道的兴奋作用较弱;
心血管作用不同于吗啡，大剂量可增快心率，升高血压;
二氢唉托啡(dihydroetorphine)
镇痛效力为吗啡的12000倍，维持2小时左右;
小剂量间断用药不易产生耐受性，故用于镇痛或吗啡类成瘾者的戒毒治疗;
第三节 其他镇痛药
曲马朵(tramadol)
特点：
镇痛作用强度与喷他佐新相似;
不抑制呼吸，不影响心血管功能、不产生便秘等副作用;运用于中等程度及重度，急、慢性疼痛和外科手术，分娩，晚期肿瘤疼痛;
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长期应用也会成瘾，不宜用于轻度疼痛;
布桂嗪(bucinnazine)又名强痛定(fortanodyn, AP-273)
多用于偏头痛，三叉神经痛、炎症性及外伤性疼痛、关节痛等;
有成瘾性的可能，宜慎用;
延胡索乙素及罗通定
特点：
• 镇痛作用与阿片受体无关，无成瘾性;
• 对慢性持续性钝痛效果较好，用于治疗胃肠及肝胆等内科疾病引起的钝痛、一般性头痛等;
• 也可用于分娩止痛和痛经，对产妇和胎儿均无不良影响;
第四节 阿片受体拮抗剂——纳洛酮与纳曲酮
纳洛酮(naloxone)
[药理作用及临床应用]
1.对4型阿片受体都有拮抗作用;
2.本身无明显的药理效应及毒性;
3.对吗啡成瘾者可加速诱发戒断症状;可用于吸毒成瘾者的诊断;
4.对吗啡中毒者，小剂量就能迅速翻转吗啡的作用和消除其呼吸抑制现象;适用于吗啡类镇痛药的急性中毒;
5.镇痛药的理论研究中为工具药。
纳曲酮(naltrexone)
口服生物利用度高，作用维持时间较长;
例题：
1、典型的镇痛药其特点是：
A.有镇痛、解热作用
B.有镇痛、抗炎作用
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C.有镇痛、解热、抗炎作用
D.有强大的镇痛作用，无成瘾性
E.有强大的镇痛作用，反复应用容易成瘾
2、吗啡常用注射给药的原因是：
A.口服不吸收
B.片剂不稳定
C.易被肠道破坏
D.首关消除明显
E.口服刺激性大
3、吗啡一次给药，镇痛作用可持续：
A.导水管周围灰质
B.蓝斑核
C.延脑的孤束核
D.中脑盖前核
E.边缘系统
参考答案
1.E 2.D 3.B
